1- A Cuanto menor es el valor de Ki, mayor es la afinidad del fármaco por el receptor.

• Receptor μ: Naltrexona > Buprenorfina > Naloxona > Morfina > Codeína.

• Receptor κ: Buprenorfina > Naltrexona > Naloxona > Morfina > Codeína.

• Receptor δ: Buprenorfina > Naloxona > Naltrexona > Morfina > Codeína.

1- B ¿Creéis que este mismo orden nos puede indicar la eficacia y la potencia de estas sustancias? ¿Por qué?

No, ya qje la afinidad únicamente nos indica la capacidad de un fármaco para unirse a una diana especifica, pero no el efecto que produce.

La eficacia en cambio, depende de la capacidad máxima del fármaco para activar el receptor y producir una respuesta. (Puede reducir el 100% del dolor)

La potencia depende de la  concentración necesaria para conseguir un determinado efecto. (Puede reducir la misma cantidad de dolor, pero con menos concentración en el organismo)

Por tanto, una mayor afinidad no significa necesariamente una mayor eficacia o potencia.

2 –

Vemos que el fármaco A tiene un 95 % de unión a proteínas plasmáticas, dejando únicamente un 5 % libre, mientras que el B tiene un 20 % libre.

El fármaco B además vemos que tiene una biodisponibilidad del 85 %, frente al 50 % del fármaco A, por lo que una mayor cantidad llega a la circulación sanguínea.

Por tanto, el fármaco B tiene una mayor proporción disponible para actuar sobre los receptores, lo que podría explicar que produzca un efecto del 90 % frente al 30 % del A.

3 – 

A+B (roja): Alcanza la misma eficacia máxima que A, pero necesita una menor concentración. Por tanto, aumenta la potencia, sin modificar la eficacia máxima. Potenciador de la acción de A.

A+C (amarilla): Alcanza la misma eficacia máxima que A, pero necesita una concentración mayor. Por tanto, disminuye la potencia, sin modificar la eficacia máxima. Compatible con un antagonista competitivo.

A+D (azul): El antagonista no competitivo reduce la capacidad del receptor para producir una respuesta. Aunque aumentemos la concentración del agonista, no podemos recuperar completamente el efecto máximo.. Compatible con un antagonista no competitivo.

Vemos que al desplazar la curva hacia los lados modifica la potencia, mientras que reducir su altura máxima indica una disminución de la eficacia máxima.

4 – 

El agonista total busca ocupar el 100% de los receptores para causar la máxima respuesta posible, si estos estan ocupados por un agonista parcial, este bloquea los receptores pero no busca obtener esa máxima respuesta, de ahí que pueda hacer que se reduzca la respuesta total.